所属行业：医药健康
技术描述：肿瘤免疫治疗药物是当今抗肿瘤药物的研发热点，目前上市的PD1/PDL1CTLA4等免疫哨卡的抗体药物在临床上取得了良好的疗效，然而这些单抗药物的临床响应率相对较低，因此，临床仍急需新型的肿瘤免疫治疗药物，一方面单药治疗肿瘤，另一方面与免疫哨卡抑制剂联用提高其响应率。CXCR2是一种膜表面的趋化因子受体，主要调节中性粒细胞和MDSC的募集趋化，不但与肿瘤微环境的免疫抑制状态相关，也参与了肿瘤的侵袭转移，已成为了肿瘤免疫治疗的热门靶点。本项目设计合成了一系列全新的CXCR2拮抗剂，并通过体外受体拮抗活性检测筛选得到了许多具有较高活性的先导化合物，进而通过急性及慢性的体内中性粒细胞趋化实验，得到了候选化合物CX8。体内肿瘤实验证实，CX8能够通过降低MDSC很好的抑制小鼠肿瘤的生长，且药代特性较好，具有很好的成药性前景。